爱游戏-南工大 郑州大学制备抗抑郁药物前体 

　　日前，南京工业年夜学柔性电子(将来手艺)学院付振乾传授团队与郑州年夜学化学学院魏东辉传授团队合作，摸索手性催化新模式，操纵手性催化剂氮杂环卡宾对内酰亚胺类底物的活化去对称化，实现了单一手性中间的精准构建。该策略获得的产品可简练高效转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰。

　　若何高效构建单一镜像的手性化合物，进而制备出适用化合物如抗抑郁药物等，是当前学界的一年夜主要研究课题。“我们经由过程改变催化剂的构型，利用手性催化剂，颠末一系列反映选择性地获得左手构型或右手构型中的一种，也就是操纵手性催化构建出单一镜像的手性化合物，从而制备出某些适用的化合物。”南京工业年夜学硕士研究生胡周莉注释道。

　　氮杂环卡宾作为最主要的有机小份子催化剂之一，被利用于有机合成中，特别是不合错误称催化范畴。最近几年来，固然氮杂环卡宾的催化研究已取得进展，但催化模式触及的底物仍首要集中在醛、烯醛和酯。付振乾介绍说：“我们团队在前期研究工作的根本上，操纵氮杂环卡宾对内酰亚胺类底物的活化去对称化，成功实现了单一手性中间的精准构建。在手性氮杂环卡宾催化下，团队成功实现了4-代替戊二酰亚胺与醇去对称开环反映，高效、选择性可控地制备了一系列布局多样的4-酰胺基酯。”另外，该策略获得的产品，颠末简单几步，便可简练高效地转化为抗抑郁药物R构型的咯利普兰等。

　　该反映在室温前提下便可进行，反映底物由传统的醛、烯醛和酯等扩大到了内酰亚胺类，具有反映前提暖和，底物适配性好、几近不发生副产品等特点。作者：周伟 来历：中国化工报